Norvasc

Tabletter er hvite eller nesten hvite, i form av en smaragd (oktaedron med uregelmessige sider), med graveringen "Pfizer" på den ene siden og "AML-5" på den andre.

Hjelpestoffer: Mikrokrystallinsk cellulose - 124,056 mg, kalsiumfosfat - 63 mg, natriumkarboksymetylstivelse - 4 mg, magnesiumstearat - 2 mg.

10 stk. - blemmer (3) - papppakker med kontroll av den første åpningen.
10 stk. - blister (4) - kartongpakker med kontroll av den første åpningen.
10 stk. - blister (9) - kartongpakker med kontroll av den første åpningen.
14 stk. - blister (1) - pakker med papp med kontroll av den første åpningen.

Tablettene er hvite eller nesten hvite i farge, i form av en smaragd (oktaedron med ujevne sider), gravert med "Pfizer" på den ene siden og "AML-10" på den andre.

Hjelpestoffer: Mikrokrystallinsk cellulose - 248.111 mg, kalsiumfosfat - 126 mg, natriumkarboksymetylstivelse - 8 mg, magnesiumstearat - 4 mg.

10 stk. - blemmer (3) - papppakker med kontroll av den første åpningen.
10 stk. - blister (4) - kartongpakker med kontroll av den første åpningen.
10 stk. - blister (9) - kartongpakker med kontroll av den første åpningen.
14 stk. - blister (1) - pakker med papp med kontroll av den første åpningen.

Langsom kalsiumkanalblokker, et dihydropyridinderivat. Gir antihypertensiv og antianginal effekt. Blokkerer kalsiumkanaler langsomme hemmer den transmembrane passasje av kalsiumioner i celler (hovedsakelig - i de vaskulære glatte muskelceller enn hjertemuskelceller).

Antianginal virkning på grunn av utvidelse av koronar og perifere arterier og arterioler.

Når angina reduserer alvorlighetsgraden av myokardisk iskemi; utvide perifere arterioler, reduserer rundfokal sykdommen, reduserer etterbelastning av hjertet, reduserer behovet for myokardium i oksygen. Utvidelse av koronar arterier og arterioler i uendret og i iskemiske områder av myokard, øker oksygentilførselen til hjertemuskelen (spesielt med vasospastisk angina pectoris); hindrer krampe i kranspulsårene (inkludert forårsaket av røyking).

Pasienter med stabil angina enkelt daglig dose øker arbeidstoleranse, bremser utviklingen av anginaanfall og koronar segment depresjon ST, reduserer hyppigheten av anginaanfall og forbruket av nitroglyserin og andre nitrater.

Den har en lang doseavhengig antihypertensiv effekt, hvis mekanisme skyldes en direkte avslappende effekt på vaskulær glatt muskel. Hos pasienter med arteriell hypertensjon gir en enkelt dose av legemidlet en klinisk signifikant reduksjon i blodtrykket i 24 timer, både i utsatt stilling og stående.

Ortostatisk hypotensjon er ganske sjelden med amlodipin.

Amlodipin forårsaker ikke en reduksjon i treningstoleranse, venstre ventrikulær utkastningsfraksjon. Reduserer graden av hypertrofi i venstre ventrikulær myokardium. Ingen virkning på hjertets kontraktilitet og ledningsevne, ikke fører til refleksøkning i HR, hemmer blodplateaggregasjon og øker i GFR, det har en svak natriuretisk virkning. I diabetisk nefropati øker ikke alvorlighetsgraden av mikroalbuminuri. Det har ingen skadelig effekt på stoffskiftet og plasma lipidkonsentrasjonen og kan brukes til behandling av pasienter med bronkial astma, diabetes mellitus og gikt.

En signifikant reduksjon i blodtrykket observeres etter 6-10 timer, varigheten av effekten er 24 timer.

Pasienter med sykdommer i det kardiovaskulære systemet (inklusive koronar aterosklerose med en lesjon av fartøyet og til stenosen for 3 eller flere arterier og karotid aterosklerose), myokardialt infarkt, perkutan transluminal angioplasti av koronare arterier (TLO) eller angina pectoris, hindrer amlodipin utvikling av fortykning IMT av karotidarteriene, reduksjon av dødelighet fra hjerteinfarkt, slag, TLO, koronararterie-bypasskirurgi, fører til en nedgang i antall sykehusinnleggelser for ustabil oh angina og progresjon av kronisk hjertesvikt, reduserer hyppigheten av tiltak som tar sikte på å gjenopprette den koronare blodstrøm.

Det øker ikke dødelighet eller utvikling av komplikasjoner og dødelighet hos pasienter med kronisk hjertesvikt (III-IV funksjonelle klasse NYHA-klassifisering) under behandling med digoksin, diuretika og ACE-hemmere.

Hos pasienter med kronisk hjertesvikt (III-IV funksjonsklasse i henhold til NYHA klassifisering) av ikke-iskemisk etiologi ved bruk av amlodipin er det sannsynlighet for lungeødem.

Suging og distribusjon

Etter oral administrering absorberes amlodipin godt fra mage-tarmkanalen, C_max i blod er nådd 6-12 timer etter administrering. Gjennomsnittlig absolutt biotilgjengelighet er 64-80%. Et samtidig måltid påvirker ikke absorpsjonen av amlodipin.

Medium V_d lik 21 l / kg kroppsvekt, noe som indikerer at det meste av legemidlet er i vevet, og den minste delen er i blodet. Plasmaproteinbinding er ca. 97,5%. Amlodipin trenger gjennom BBB.

C_ss i plasma oppnås etter 7-8 dagers behandling.

Metabolisme og utskillelse

Amlodipin gjennomgår en sakte men aktiv metabolisme i leveren i fravær av en signifikant "first pass" -effekt gjennom leveren. Metabolitter har ingen signifikant farmakologisk aktivitet.

Etter en enkelt dose T_1/2 varierer fra 35 til 50 timer, med gjenutnevnelse av T_1/2 Den totale clearance for amlodipin er 0,116 ml / s / kg (7 ml / min / kg, 0,42 l / time / kg).

Ca 60% av den inntatte dosen utskilles i urinen hovedsakelig i form av metabolitter, 10% i uendret form og 20-25% gjennom tarmen med galle.

Amlodipin fjernes ikke ved hemodialyse.

Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner

Hos eldre pasienter (over 65 år) er frigivelsen av amlodipin sakte (T_1/2 - 65 h) sammenlignet med unge pasienter, men denne forskjellen har ingen klinisk betydning.

T forlengelse_1/2 hos pasienter med leversvikt antyder at ved langvarig bruk av legemiddelkumulasjonen i kroppen vil være høyere (T_1/2 - opptil 60 timer).

Nyresvikt har ingen signifikant effekt på kinetikken til amlodipin.

- arteriell hypertensjon (både som monoterapi og i kombinasjon med andre antihypertensive stoffer);

- Stabil stenokardi og vasospastisk stenokardi (Prinzmetals stenokardi) (både som monoterapi og i kombinasjon med andre antianginale midler).

- alvorlig hypotensjon (systolisk blodtrykk mindre enn 90 mm Hg);

- hindring av utløpskanalen i venstre ventrikel (inkludert alvorlig aortastensose)

- sjokk (inkludert kardiogen)

- hemodynamisk ustabil hjertesvikt etter hjerteinfarkt;

- alder opptil 18 år (effekt og sikkerhet er ikke fastslått);

- Overfølsomhet overfor amlodipin og andre dihydropyridinderivater, samt hjelpestoffer, som er en del av stoffet.

Forholdsregler bør brukes på pasienter med leversvikt, kronisk hjertesvikt-iskemisk etiologi III-IV funksjonsklasse NYHA-klassifisering, ustabil angina, aortastenose, mitral stenose, hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati, akutt hjerteinfarkt (og i 1 måned etter) SSS (markert takykardi, bradykardi), hypotensjon, mens bruk av inhibitorer eller indusere isoenzym CYP3A4.

Legemidlet tas oralt 1 time / dag, med nødvendig mengde vann (100 ml).

Ved høyt blodtrykk og angina er startdosen 5 mg, avhengig av pasientens individuelle respons, kan den økes til maksimal dose på 10 mg.

Ingen dosejustering av stoffet Norvask med samtidig bruk av tiazid-diuretika, betablokkere eller ACE-hemmere er nødvendig.

Hos eldre pasienter anbefales det at stoffet brukes i en gjennomsnittlig terapeutisk dose, og endring av dosen av legemidlet er ikke nødvendig.

Selv om t_1/2 amlodipin, samt alle kalsiumkanalblokkere, økning hos pasienter med nedsatt leverfunksjon, og dosjustering for denne pasientkategori er vanligvis ikke nødvendig.

Hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon anbefales det å bruke Norvask i vanlige doser, men det er nødvendig å ta hensyn til mulig liten økning i T_1/2.

Norvask ® (Norvasc ®)

Aktiv ingrediens:

innhold

Farmakologisk gruppe

Nosologisk klassifisering (ICD-10)

3D-bilder

struktur

Beskrivelse av doseringsform

5 mg tabletter er hvite eller nesten hvite, i form av smaragd (oktaedron med ujevne sider) med Pfizer-logoen på den ene siden og AML-5 på den andre.

De 10 mg tabletter er hvite eller nesten hvite tabletter i form av smaragd (oktaedron med ujevne sider) med Pfizer-logoen på den ene siden og AML-10 på den andre.

Farmakologisk aktivitet

farmakodynamikk

Derivat av dihydropyridin - BPC, har en hypotensiv og antianginal effekt. Blokkerer langsomme kalsiumkanaler, reduserer transmembranovergang av kalsiumioner i cellen (i større grad i vaskulære glatte muskelceller enn i kardiomyocytter).

Antianginal virkning på grunn av utvidelse av koronar og perifere arterier og arterioler:

- med angina reduserer alvorlighetsgraden av myokardisk iskemi; utvide perifere arterioler, reduserer rundfokal sykdom, reduserer etterbelastning på hjertet, reduserer myokardiell oksygenbehov;

- utvide koronararterier og arterioler i myokardens uforandrede og iskemiske områder, øker strømmen av oksygen inn i myokardiet (spesielt med vasospastisk angina); hindrer krampe i kranspulsårene (inkludert forårsaket av røyking).

Hos pasienter med stabil angina en eneste daglig dose øker arbeidstoleranse, bremser utviklingen av anginaanfall og koronar segment depresjon ST, reduserer hyppigheten av anginaanfall og forbruk av nitroglyserin og andre nitrater.

Den har en lang doseavhengig hypotensiv effekt. Den hypotensive effekten skyldes den direkte vasodilaterende effekten på vaskulær glatt muskel. Ved arteriell hypertensjon gir en enkelt dose en klinisk signifikant reduksjon av blodtrykket i 24 timer (i stillingen av pasienten som ligger og står).

Ortostatisk hypotensjon er ganske sjelden med amlodipin. Amlodipin forårsaker ikke en reduksjon i treningstoleranse, venstre ventrikulær utkastningsfraksjon. Reduserer graden av hypertrofi i venstre ventrikulær myokardium. Ikke påvirker kontraktiliteten og konduktiviteten til myokardiet, forårsaker ikke en økning i refleksen i hjertefrekvensen, hemmer blodplateaggregeringen, øker GFR, har en svak natriuretisk effekt.

I diabetisk nefropati øker ikke alvorlighetsgraden av mikroalbuminuri. Det har ingen skadelig effekt på stoffskiftet og plasma lipidkonsentrasjonen og kan brukes til behandling av pasienter med bronkial astma, diabetes mellitus og gikt. En signifikant reduksjon i blodtrykket observeres etter 6-10 timer, varigheten av effekten er 24 timer.

Hos pasienter med CVD (inkludert koronar aterosklerose lesjon med ett fartøy til stenosen, og 3 eller flere arterier, karotid aterosklerose), myokardialt infarkt, perkutan transluminal koronar angioplastikk (PTCA), eller hos pasienter med angina amlodipin forhindrer utvikling jevning intimy- medikamentkarotisarterier, reduserer dødelighet fra hjerteinfarkt, hjerneslag, PTCA, koronararterie bypass kirurgi; fører til en nedgang i antall sykehusinnleggelser for ustabil angina og utviklingen av CHF; reduserer frekvensen av inngrep som er rettet mot å gjenopprette koronar blodstrøm.

Det øker ikke risikoen for død eller utvikling av komplikasjoner og dødsfall hos pasienter med CHF (III - IV funksjonsklasse i henhold til NYHA klassifisering) under behandling med digoksin, diuretika og ACE-hemmere. Hos pasienter med CHF (III - IV funksjonsklasse i henhold til NYHA klassifisering) av ikke-iskemisk etiologi, når amlodipin brukes, er det en sannsynlighet for lungeødem.

farmakokinetikk

Etter oral administrering absorberes amlodipin godt fra mage-tarmkanalen. Gjennomsnittlig absolutt biotilgjengelighet er 64-80%, T_max i serum - 6-12 timer. C_ss oppnås etter 7-8 dagers behandling.

Matinntak påvirker ikke absorpsjonen av amlodipin. Medium V_d er 21 l / kg, noe som indikerer at det meste av legemidlet er i vevet, og den minste delen er i blodet. Det meste av stoffet i blodet (97,5%) er bundet til plasmaproteiner. Amlodipin gjennomgår en sakte, men aktiv metabolisme i leveren i fravær av en signifikant første-pass-effekt. Metabolitter har ingen signifikant farmakologisk aktivitet.

Etter en enkelt dose T_1/2 varierer fra 35 til 50 timer, med reappointment T_1/2 Det er ca. 45 timer. Omtrent 60% av dosen som inntas utskilles av nyrene hovedsakelig som metabolitter, 10% uendret og 20-25% gjennom tarmen med galle. Total clearance av amlodipin er 0,116 ml / s / kg (7 ml / min / kg; 0,42 l / time / kg).

Alderdom Hos eldre pasienter (over 65 år) forsinkes frigivelsen av amlodipin (T_1/2 - 65 h) sammenlignet med unge pasienter, men denne forskjellen har ingen klinisk betydning.

Leverfeil. T forlengelse_1/2 hos pasienter med leversvikt antyder at ved langvarig bruk av legemiddelkumulasjonen i kroppen vil være høyere (T_1/2 - opptil 60 timer)

Nyresvikt. Nyresvikt har ingen signifikant effekt på kinetikken til amlodipin.

Amlodipin trenger gjennom BBB. Hemodialyse fjernes ikke.

Indikasjoner på stoffet Norvask ®

arteriell hypertensjon (både i monoterapi og i kombinasjon med andre antihypertensive stoffer);

stabil angina pectoris og vasospastisk angina pectoris (Prinzmetal angina pectoris eller variant angina pectoris) både i monoterapi og i kombinasjon med andre antianginale legemidler.

Kontra

Overfølsomhet overfor amlodipin og andre derivater av dihydropyridin, samt hjelpestoffer, som er en del av stoffet;

alvorlig hypotensjon (SAD mindre enn 90 mm Hg);

obstruksjon av utløpskanalen i venstre ventrikel (inkludert alvorlig aortastensose;

sjokk (inkludert kardiogen);

hemodynamisk ustabil hjertesvikt etter hjerteinfarkt;

alder opp til 18 år (effekt og sikkerhet er ikke fastslått).

Med forsiktighet: leversvikt; kronisk hjertesvikt i den ikke-iskemiske etiologien til III-IV funksjonsklassen i henhold til NYHA klassifisering; ustabil angina; aorta stenose; mitral stenose; hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati; akutt myokardinfarkt (og perioden innen 1 måned etter det); Syk sinus syndrom (alvorlig takykardi, bradykardi); hypotensjon; samtidig bruk med inhibitorer eller induktorer av CYP3A4 isoenzym.

Bruk under graviditet og amming

Sikkerheten ved bruk av stoffet Norvask ® under graviditet er ikke fastslått. Derfor er bruk under graviditet kun mulig dersom fordelene til mor overskrider risikoen for fosteret og nyfødte.

Bevis for frigjøring av amlodipin i morsmelk er ikke tilgjengelig. Det er imidlertid kjent at andre BPCs, dihydropyridinderivater, utskilles i morsmelk. Hvis det er nødvendig, bør bruken av stoffet Norvask ® under amming avgjøre oppsigelsen av amming. Ingen effekt av amlodipin på fruktbarhet ble funnet i studien hos rotter.

Bivirkninger

Hyppigheten av bivirkninger som er listet opp nedenfor, ble bestemt i henhold til følgende (WHO-klassifisering): svært ofte - mer enn 1/10; ofte fra mer enn 1/100 til mindre enn 1/10; sjeldent - fra mer enn 1/1000 til mindre enn 1/100; sjelden fra mer enn 1/10000 til mindre enn 1/1000; svært sjelden - fra mindre enn 1/1000000, inkludert individuelle meldinger.

Fra siden av kardiovaskulærsystemet: ofte - en følelse av hjerteslag, perifert ødem (ankler og føtter), rødmen av blod til ansiktets hud; sjelden - overdreven reduksjon i blodtrykket svært sjelden, besvimelse, kortpustethet, vaskulitt, ortostatisk hypotensjon, utvikling eller forverring av CHF, hjerterytmeforstyrrelser (inkludert bradykardi, ventrikulær takykardi og atrieflimmer), myokardinfarkt, brystsmerter.

På muskel-skjelettsystemet: sjeldent - artralgi, muskelkramper, myalgi, ryggsmerter, artrose; sjelden - myastheni.

Av nervesystemet: ofte - hodepine, svimmelhet, tretthet, døsighet; sjeldenhet - asteni, generell ubehag, hypestesi, parestesi, perifer neuropati, tremor, søvnløshet, humørlabilitet, uvanlige drømmer, irritabilitet, depresjon, angst, ringing i ørene, smakperversjon; svært sjelden - migrene, økt svette, apati, agitasjon, ataksi, hukommelsestap; ukjent - ekstrapyramidale lidelser.

På fordøyelsessystemet: ofte - kvalme, magesmerter; sjeldent - oppkast, forstoppelse eller diaré, flatulens, dyspepsi, anoreksi, tørrhet i munnslimhinnen, tørst; sjelden - gingival hyperplasi, økt appetitt svært sjelden - pankreatitt, gastritt, gulsott (på grunn av kolestase), hyperbilirubinemi, økt aktivitet av hepatisk transaminaser, hepatitt.

Fra siden av bloddannende organer: svært sjelden - trombocytopenisk purpura, leukopeni, trombocytopeni.

På den delen av luftveiene: sjeldent - kortpustethet, rhinitt, neseblødning; svært sjelden - hoste.

Fra sansene: sjeldent - diplopi, forstyrrelse av innkvartering, xerophthalmia, conjunctivitis, øyesmerter, synsforstyrrelser.

Fra genitourinary system: sjeldent - hyppig vannlating, smertefull urinering, nocturia, nedsatt erektil funksjon; svært sjelden - dysuri, polyuria.

For huden: sjelden - dermatitt; svært sjelden - alopecia, xerodermia, kald svette, nedsatt hudpigmentering.

Metabolske sykdommer: svært sjelden - hyperglykemi; Svært - økning / reduksjon i kroppsvekt.

Allergiske reaksjoner: sjeldent - hud kløe, utslett (inkludert erytematøs, makulopapulær, urtikaria); svært sjelden - angioødem, erytem multiforme.

Laboratorieindikatorer: svært sjelden - hyperglykemi.

Andre: sjeldne tilfeller - kuldegysninger, gynekomasti, smerte av uspesifisert lokalisering; svært sjelden - parosmi.

interaksjon

Amlodipin kan sikkert brukes til behandling av arteriell hypertensjon sammen med tiaziddiuretika, a-blokkere, β-blokkere eller ACE-hemmere. Hos pasienter med stabil angina kan amlodipin kombineres med andre antianginale midler, som langtidsvirkende eller kortvirkende nitrater, β-blokkere.

I motsetning til andre BPCer ble det ikke funnet klinisk signifikant interaksjon av amlodipin (III-generasjon BPC) ved bruk sammen med NSAID, inkludert og med indometacin.

Det er mulig å forsterke de antianginale og hypotensive effektene av BPC når de brukes sammen med tiazid og sløyfediuretika, ACE-hemmere, β-blokkere og nitrater, samt deres hypotensive effekt når de kombineres med α₁-adrenerge blokkere, neuroleptika.

Selv om det i studien av amlodipin vanligvis ikke observeres en negativ inotrop effekt, kan enkelte CCBer imidlertid øke alvorlighetsgraden av den negative inotrope effekten av antiarytmiske legemidler som forårsaker forlengelse av QT-intervallet (for eksempel amiodaron og kinidin).

Amlodipin kan også brukes trygt samtidig med antibiotika og hypoglykemiske midler til oral administrering.

En enkeltdose på 100 mg sildenafil hos pasienter med essensiell hypertensjon påvirker ikke parametrene for farmakokinetikken for amlodipin.

Gjentatt bruk av amlodipin i en dose på 10 mg og atorvastatin i en dose på 80 mg er ikke ledsaget av signifikante endringer i farmakokinetikken til atorvastatin.

Simvastatin: Samtidig gjentatt bruk av amlodipin i en dose på 10 mg og simvastatin i en dose på 80 mg fører til en økning i eksponeringen av simvastatin med 77%. I slike tilfeller bør dosen av simvastatin være begrenset til 20 mg.

Etanol (alkoholholdige drikker): Amlodipin, når det tas en gang på gang i en dose på 10 mg, påvirker ikke farmakokinetikken til etanol.

Antivirale midler (ritonavir): øker plasmakonsentrasjonen av BPC, inkl. og amlodipin.

Neuroleptika og isofluran: Økt hypotensiv effekt av dihydropyridinderivater.

Kalsiumpreparater kan redusere effekten av BPC.

Når kombinert BPC med litiumpreparater (for amlodipindata ikke er tilgjengelige), er det mulig å øke manifestasjonen av deres neurotoksisitet (kvalme, oppkast, diaré, ataksi, tremor, tinnitus).

Studier av samtidig bruk av amlodipin og cyklosporin hos friske frivillige og alle pasientgrupper, med unntak av pasienter etter nyretransplantasjon, er ikke utført. Ulike studier av interaksjonen mellom amlodipin og syklosporin hos pasienter etter nyretransplantasjon viser at bruken av denne kombinasjonen ikke kan føre til noen effekt eller øke C_min syklosporin i varierende grad, opptil 40%. Disse dataene bør tas i betraktning, og konsentrasjonen av cyklosporin i denne gruppen av pasienter bør overvåkes, mens cyklosporin og amlodipin skal brukes samtidig.

Påvirker ikke serumkonsentrasjonen av digoksin og dets renal clearance.

Det har ingen signifikant effekt på effekten av warfarin (PT).

Cimetidin: påvirker ikke farmakokinetikken til amlodipin.

I in vitro-studier påvirker amlodipin ikke binding til plasmaproteiner av digoksin, fenytoin, warfarin og indometacin.

Grapefruktjuice: Samtidig enkeltdose på 240 mg grapefruktjuice og 10 mg amlodipin oralt blir ikke ledsaget av en signifikant endring i farmakokinetikken til amlodipin. Det anbefales imidlertid ikke å bruke grapefruktjuice og amlodipin samtidig, siden med genetisk polymorfisme av CYP3A4-isoenzymet, kan biotilgjengeligheten av amlodipin økes og følgelig en økning i den hypotensive effekten.

Aluminium- eller magnesiumholdige antacida: deres enkeltdose har ingen signifikant effekt på farmakokinetikken til amlodipin.

SUR3A4 isoenzymhemmere: Samtidig bruk av diltiazem i en dose på 180 mg og amlodipin i en dose på 5 mg hos eldre pasienter (69 til 87 år) med arteriell hypertensjon, øker systemisk eksponering for amlodipin med 57%. Samtidig bruk av amlodipin og erytromycin hos friske frivillige (fra 18 til 43 år) fører ikke til signifikante endringer i eksponeringen for amlodipin (en økning i AUC med 22%). Selv om den kliniske signifikansen av disse effektene ikke er helt klar, kan de være mer uttalt hos eldre pasienter.

Potentielle hemmere av isoenzym CYP3A4 (for eksempel ketokonazol, itrakonazol) kan føre til økt konsentrasjon av amlodipin i blodplasma i større grad enn diltiazem. Amlodipin og CYP3A4 isoenzymhemmere bør brukes med forsiktighet.

Klaritromycin: CYP3A4 isoenzymhemmer. Hos pasienter som tar både klaritromycin og amlodipin, øker risikoen for å senke blodtrykket. Pasienter som tar denne kombinasjonen anbefales å være under nøye medisinsk tilsyn.

Induktorer av CYP3A4 isoenzym: Det foreligger ingen data om effekten av induktorer av CYP3A4 isoenzym på farmakokinetikken til amlodipin. Blodtrykk bør monitoreres nøye med samtidig bruk av amlodipin og CYP3A4 isoenzyminduktorer.

Takrolimus: Samtidig bruk med amlodipin, er det en risiko for å øke konsentrasjonen av takrolimus i blodplasmaet. For å unngå toksisitet av takrolimus samtidig med amlodipin, bør konsentrasjonen av takrolimus i blodplasma av pasienter overvåkes, og dosen av takrolimus bør justeres om nødvendig.

Dosering og administrasjon

Inne, 1 gang per dag, med et nødvendig volum vann (100 ml).

Ved hypertensjon og angina er den vanlige startdosen 5 mg, avhengig av pasientens individuelle respons, kan den økes til maksimalt 10 mg.

Eldre pasienter. Det anbefales å bruke i vanlige doser, og endring av dosen av legemidlet er ikke nødvendig.

Leverdysfunksjon. Selv om t_1/2 amlodipin, samt alle BPC, økning hos pasienter med denne patologien, er dosejustering vanligvis ikke nødvendig (se "Spesielle instruksjoner").

Nedsatt nyrefunksjon. Det anbefales å bruke Norvask ® i vanlige doser, men det er nødvendig å ta hensyn til mulig liten økning i T_1/2.

Dosejustering er ikke nødvendig med samtidig bruk med tiaziddiuretika, β-blokkere og ACE-hemmere.

overdose

Symptomer: Markert reduksjon i blodtrykk med mulig utvikling av refleks takykardi og overdreven perifer vasodilasjon (det er en sannsynlighet for alvorlig og vedvarende arteriell hypotensjon, inkludert med utvikling av sjokk og død).

Behandling: Utnevnelse av aktivert karbon (spesielt i de første 2 timene etter overdosering), gastrisk skylning, som gir en forhøyet stilling til underekstremiteter, aktivt opprettholder funksjonen av kardiovaskulært system, overvåking av hjerte og lungeevne, overvåking av BCC og diurese.

Å gjenopprette vaskulær tone - bruk av vasokonstriktormedikamenter (i fravær av kontraindikasjoner til bruk); for å eliminere effektene av kalsiumkanalblokkade - i / i innføringen av kalsiumglukonat. Hemodialyse er ineffektiv.

Spesielle instruksjoner

Det er nødvendig å opprettholde tannhygiene og observasjon hos tannlegen (for å forhindre smerte, blødning og tyggegummihyperplasi).

Eldre pasienter kan øke T_1/2 og redusere clearance av stoffet. Endring av doser er ikke nødvendig, men det er nødvendig med mer nøye overvåking av pasienter i denne kategorien.

Effekten og sikkerheten ved bruk av stoffet Norvask ® i hypertensive kriser er ikke fastslått.

Til tross for fravær av tilbaketrekningssyndrom i BPC, bør behandling med Norvask ® seponeres fortrinnsvis ved gradvis å redusere dosen av legemidlet.

På bakgrunn av bruken av amlodipin hos pasienter med NYHA klasse III og IV ikke-iskemisk genese, var det en økning i forekomsten av lungeødem, til tross for fravær av tegn på forverring av hjertesvikt.

Innflytelse på evnen til å styre kjøretøy og arbeid med mekanismer. Selv om det ikke var noen negativ effekt på evnen til å kjøre bilkjøretøy eller andre komplekse mekanismer mens du bruker Norvask ®, må du imidlertid utvise forsiktighet i disse situasjonene, spesielt ved begynnelsen av behandlingen og på grunn av en mulig for stor reduksjon av blodtrykket, utvikling av svimmelhet, døsighet og andre bivirkninger. med økende doser.

Utgivelsesskjema

Tabletter, 5 mg, 10 mg. I en blister av PVC / aluminiumsfolie, 10 eller 14 stk. 3 blister med 10 tab. eller 1 bl. på bordet 14 i en pappkasse, på forsiden av hvilken, for å styre den første åpningen, er det en perforert linje.

produsenten

R-Farm Germany GmbH, Heinrich-Mc-Straße 35, 89257 Illertissen, Tyskland..

Krav til forbrukere skal sendes til adressen til Pfizer LLC. 123317, Moskva, Presnenskaya nab., 10, BC "Embankment Tower", blokk C.

Tlf: (495) 258-55-35; faks: (495) 258-55-38.

Salgsbetingelser for apotek

Oppbevaringsbetingelser for stoffet Norvask ®

Oppbevares utilgjengelig for barn.

Holdbarheten til stoffet Norvask ®

Ikke bruk etter utløpsdatoen som er trykt på pakningen.

Trykkpiller: En liste over de beste stoffene, uten bivirkninger

Forfatter av artikkelen: Victoria Stoyanova, 2. klasse lege, laboratorieleder ved diagnostisk og behandlingssenter (2015-2016).

Økt blodtrykk (forkortet A / D) påvirker nesten alle personer etter 45-55 år. Dessverre kan hypertensjon ikke fullstendig helbredes, så hypertensive pasienter må hele tiden ta trykkpiller til slutten av livet for å forhindre hypertensive kriser (angrep av høyt blodtrykk - eller hypertensjon), som er fulle av en rekke konsekvenser: fra alvorlig hodepine til hjerteinfarkt eller hjerneslag.

Monoterapi (tar ett medikament) gir et positivt resultat bare ved begynnelsen av sykdommen. Større effekt oppnås ved kombinert inntak av to eller tre legemidler fra forskjellige farmakologiske grupper som må tas regelmessig. Det bør tas i betraktning at kroppen blir vant til noen antihypertensive piller over tid, og deres effekt svekkes. Derfor, for stabil stabilisering av det normale nivået av A / D, er det nødvendig med periodisk utskifting, som kun legen utfører.

Hypertensive pasienter bør vite at legemidler som reduserer trykk, det er rask og langvarig (lang) virkning. Preparater fra forskjellige farmasøytiske grupper har ulike virkningsmekanismer, dvs. for å oppnå en antihypertensiv effekt, påvirker de ulike prosesser i kroppen. Derfor kan legen foreskrive forskjellige stoffer til forskjellige pasienter med arteriell hypertensjon, for eksempel kan atenolol være bedre egnet til å normalisere trykket, og en annen er uønsket fordi den, sammen med den hypotensive effekten, reduserer hjertefrekvensen.

I tillegg til direkte reduksjon av trykk (symptomatisk) er det viktig å påvirke årsaken til økningen: for eksempel å behandle aterosklerose (hvis det foreligger en slik sykdom), for å utføre forebygging av sekundære sykdommer - hjerteinfarkt, sykdomssykdommer etc.

Tabellen presenterer en generell liste over legemidler fra forskjellige farmasøytiske grupper foreskrevet for hypertensjon:

Narkotikapress narvaz

I denne artikkelen kan du lese instruksjonene for bruk av stoffet Norvask. Presentert vurderinger av besøkende til nettstedet - forbrukere av dette legemidlet, samt meninger fra leger av spesialister på bruk av Norvaska i deres praksis. En stor forespørsel om å legge til din tilbakemelding på stoffet mer aktivt: Legemidlet hjalp eller hjalp ikke med å kvitte seg med sykdommen, hvilke komplikasjoner og bivirkninger ble observert, noe som kanskje ikke er oppgitt av produsenten i abstrakt. Analoger Norvaska i nærvær av tilgjengelige strukturelle analoger. Bruk til behandling av hypertensjon og trykkreduksjon, angina hos voksne, barn, samt under graviditet og amming. Sammensetningen av stoffet på grunnlag av amlodipin.

Norvask er en langsom kalsiumkanalblokker avledet fra dihydropyridin. Gir antihypertensiv og antianginal effekt. Blokkerer langsomme kalsiumkanaler, hemmer transmembranovergangen av kalsiumioner til celler (i større grad - i vaskulære glatte muskelceller enn i kardiomyocytter).

Antianginal virkning på grunn av utvidelse av koronar og perifere arterier og arterioler.

Når angina reduserer alvorlighetsgraden av myokardisk iskemi; utvide perifere arterioler, reduserer rundfokal sykdommen, reduserer etterbelastning av hjertet, reduserer behovet for myokardium i oksygen. Utvidelse av koronar arterier og arterioler i uendret og i iskemiske områder av myokard, øker oksygentilførselen til hjertemuskelen (spesielt med vasospastisk angina pectoris); hindrer krampe i kranspulsårene (inkludert forårsaket av røyking).

Hos pasienter med stabil angina en eneste daglig dose øker arbeidstoleranse, bremser utviklingen av anginaanfall og koronar segment depresjon ST, reduserer hyppigheten av anginaanfall og forbruk av nitroglyserin og andre nitrater.

Den har en lang doseavhengig antihypertensiv effekt, hvis mekanisme skyldes en direkte avslappende effekt på vaskulær glatt muskel. Hos pasienter med arteriell hypertensjon gir en enkeltdose Norvasc en klinisk signifikant reduksjon av blodtrykket i løpet av 24 timer, både i utsatt stilling og stående.

Ortostatisk hypotensjon ved bruk av amlodipin (den aktive ingrediensen i stoffet Norvask) er ganske sjelden.

Amlodipin forårsaker ikke en reduksjon i treningstoleranse, venstre ventrikulær utkastningsfraksjon. Reduserer graden av hypertrofi i venstre ventrikulær myokardium. Ingen virkning på hjertets kontraktilitet og ledningsevne, ikke fører til refleksøkning i HR, hemmer blodplateaggregasjon og øker i GFR, det har en svak natriuretisk virkning. I diabetisk nefropati øker ikke alvorlighetsgraden av mikroalbuminuri. Det har ingen skadelig effekt på stoffskiftet og plasma lipidkonsentrasjonen og kan brukes til behandling av pasienter med bronkial astma, diabetes mellitus og gikt.

En signifikant reduksjon i blodtrykket observeres etter 6-10 timer, varigheten av effekten er 24 timer.

Hos pasienter med kardiovaskulær sykdom (inklusive koronar aterosklerose med en lesjon av fartøyet og til stenosen for 3 eller flere arterier og karotid aterosklerose), myokardialt infarkt, perkutan transluminal angioplasti av koronare arterier (TLO) eller angina pectoris, forhindrer anvendelse Norvasc utviklingen av intimal fortykning -honning karotidarteriene, reduksjon av dødelighet fra hjerteinfarkt, slag, TLO, koronararterie-bypasskirurgi, fører til en nedgang i antall sykehusinnleggelser for ustabil steno ardii og progresjon av kronisk hjertesvikt, reduserer hyppigheten av tiltak som tar sikte på å gjenopprette den koronare blodstrøm.

Norvasc øker ikke risikoen for død eller komplikasjoner som fører til dødelig utgang hos pasienter med kronisk hjertesvikt (3-4 funksjonsklasse NYHA-klassifisering) under behandling med digoksin, diuretika og ACE-hemmere.

Hos pasienter med kronisk hjertesvikt (3-4 funksjonsklasse i henhold til NYHA-klassifisering) av ikke-iskemisk etiologi ved bruk av amlodipin, er det sannsynlighet for lungeødem.

struktur

Amlodipin besylat + hjelpestoffer.

farmakokinetikk

Etter inntaket absorberes Norvask godt. Absolutt biotilgjengelighet er 64-80%. Matinntak påvirker ikke absorpsjonen av amlodipin. Plasmaproteinbinding er ca. 97,5%. Amlodipin penetrerer blod-hjernebarrieren (BBB). Amlodipin gjennomgår en sakte men aktiv metabolisme i leveren i fravær av en signifikant "first pass" -effekt gjennom leveren. Metabolitter har ingen signifikant farmakologisk aktivitet. Ca 60% av den inntatte dosen utskilles i urinen hovedsakelig i form av metabolitter, 10% i uendret form og 20-25% gjennom tarmen med galle. Amlodipin fjernes ikke ved hemodialyse.

Hos eldre pasienter (over 65 år) er eliminering av amlodipin sakte (T1 / 2 - 65 timer) sammenlignet med unge pasienter, men denne forskjellen har ingen klinisk betydning.

vitnesbyrd

• arteriell hypertensjon (både som monoterapi og i kombinasjon med andre antihypertensive stoffer);
• stabil angina og angiospastisk angina (Prinzmetal stenokardi) (både som monoterapi og i kombinasjon med andre antianginale midler).

Skjema for utgivelse

Tabletter 5 mg og 10 mg.

Instruksjoner for bruk og dosering

Legemidlet tas oralt 1 gang daglig, med en nødvendig mengde vann (100 ml).

Ved høyt blodtrykk og angina er startdosen 5 mg, avhengig av pasientens individuelle respons, kan den økes til maksimal dose på 10 mg.

Ingen dosejustering av stoffet Norvask med samtidig bruk av tiazid-diuretika, betablokkere eller ACE-hemmere er nødvendig.

Hos eldre pasienter anbefales det at stoffet brukes i en gjennomsnittlig terapeutisk dose, og endring av dosen av legemidlet er ikke nødvendig.

Bivirkninger

• følelse av hjerteslag;
• perifert ødem (ankler og føtter);
• rødme i ansiktet;
• overdreven blodtrykksreduksjon;
• besvimelse;
• kortpustethet;
• vaskulitt;
• ortostatisk hypotensjon
• utvikling eller forverring av kronisk hjertesvikt;
• hjertearytmier (inkludert bradykardi, ventrikulær takykardi og atrieflimmer);
• hjerteinfarkt;
• brystsmerter;
• artralgi;
• muskelkramper;
• myalgi;
• ryggsmerter;
• artrose;
• myasthenia gravis;
• hodepine;
• svimmelhet;
• økt tretthet;
• døsighet;
• asteni;
• generell ulempe;
• parestesi,
• perifer neuropati;
• tremor;
• søvnløshet;
• uvanlige drømmer;
• irritabilitet;
• depresjon;
• angst;
• ringer i ørene
• smak perversjon;
• migrene;
• økt svette;
• apati;
• hukommelsestap;
• magesmerter;
• kvalme, oppkast;
• forstoppelse eller diaré
• flatulens;
• dyspepsi;
• anoreksi;
• tørr munn;
• tørst;
• tyggegummihyperplasi;
• økt appetitt
• gulsott (vanligvis kolestatisk);
• hepatitt;
• trombocytopenisk purpura, leukopeni, trombocytopeni;
• kortpustethet;
• rhinitt;
• neseblod;
• hoste;
• konjunktivitt;
• smerte i øynene;
• synshemming;
• hyppig vannlating
• smertefull vannlating
• brudd på erektil funksjon
• gynekomasti;
• dermatitt;
• alopeci;
• brudd på hudpigmentering;
• økning / reduksjon i kroppsvekt;
• kløe;
• utslett (inkludert erytematøs, makulopapulær utslett, urtikaria);
• angioødem;
• erytem multiforme;
• frysninger.

Kontra

• alvorlig hypotensjon (systolisk blodtrykk mindre enn 90 mm Hg);
• obstruksjon av utløpskanalen i venstre ventrikel (inkludert alvorlig aortastensose);
• hemodynamisk ustabil hjertesvikt etter hjerteinfarkt;
• barn og ungdom under 18 år (effekt og sikkerhet er ikke fastslått);
• Overfølsomhet overfor amlodipin og andre dihydropyridinderivater, samt hjelpestoffer som utgjør stoffet.

Bruk under graviditet og amming

Sikkerheten ved bruk av stoffet Norvask under graviditet er ikke fastslått, derfor er bruk under graviditet kun mulig dersom den tiltenkte fordelen til moren overveier den potensielle risikoen for fosteret.

Data som indikerer eliminering av amlodipin i morsmelk er ikke tilgjengelig. Det er imidlertid kjent at andre blokkere av langsomme kalsiumkanaler (dihydropyridinderivater) utskilles i morsmelk. I dette henseende bør bruk av stoffet Norvask under amming, om nødvendig, avgjøre avslutning av amming.

Bruk til barn

Legemidlet er kontraindisert hos barn og ungdom under 18 år, fordi Effektiviteten og sikkerheten ved bruk i denne gruppen av pasienter er ikke nettopp etablert.

Bruk hos eldre pasienter

Hos eldre pasienter anbefales det at stoffet brukes i en gjennomsnittlig terapeutisk dose, og endring av dosen av legemidlet er ikke nødvendig.

Spesielle instruksjoner

Under behandling av narkotika er det nødvendig å opprettholde oral hygiene og observasjon hos tannlegen (for å hindre smerte, blødning og gingival hyperplasi).

Effekten og sikkerheten ved bruk av stoffet Norvask i hypertensiv krise er ikke fastslått.

Til tross for at blokkere av langsomme kalsiumkanaler ikke har tilbakeslagssyndrom, anbefales det å stoppe behandlingen med Norvasc ved gradvis å redusere dosen av legemidlet.

På bakgrunn av amlodipin i pasienter med kronisk hjertesvikt (klasse 3 og 4 NYHA-klassifisering) av ikke-ischemisk opprinnelse var en økning i forekomst av lungeødem, selv om ingen tegn på forringelse av hjertesvikt.

Innflytelse på evnen til å kjøre biltransport og kontrollmekanismer

Selv om inntak av Norvasc medisinering av en hvilken som helst negativ innvirkning på evnen til å kjøre en bil eller andre tekniske løsninger ikke er observert, men på grunn av mulig overdreven reduksjon av blodtrykket, utvikling av svimmelhet, tretthet og andre bivirkninger bør være oppmerksom på den individuelle virkning av medikamentet i slike situasjoner, særlig i Begynnelsen av behandlingen og ved endring av doseringsregimet.

Drug interaksjoner

Amlodipin kan trygt brukes for behandling av hypertensjon med tiazid-diuretika, alfablokkere, betablokkere eller ACE-hemmere. Hos pasienter med stabil angina pectoris, kan amlodipin kombineres med andre anti-anginale midler, så som nitrater, forlenget eller korttidsvirkende beta-blokkere.

I motsetning til andre kalsiumblokkere langsom amlodipin klinisk signifikant interaksjon (3rd Generation blokkere langsomme kalsiumkanaler) ikke har blitt detektert i den kombinerte anvendelsen sammen med ikke-steroide anti-inflammatoriske legemidler (NSAIDs), inkludert: og med indometacin.

Kan øke antianginale og antihypertensive effekt av kalsiumkanalblokkere langsomme når det kombineres med tiazid og "sløyfe" diuretika, ACE-hemmere, betablokkere og nitrater, samt å styrke deres antihypertensive virkninger når de kombineres med alfa 1 blokkere, antipsykotika.

Selv om amlodipin studier negativ inotrop virkning ikke er vanligvis observert, men noen kalsiumkanalblokkere langsomme kan øke strengheten av de negative inotropiske virkninger av antiarytmiske midler som forårsaker forlengelse av intervallet QT (f.eks amiodaron og kinidin).

Amlodipin kan også brukes trygt samtidig med antibiotika og hypoglykemiske midler til oral administrering.

En enkelt dose sildenafil i en dose på 100 mg hos pasienter med essensiell hypertensjon påvirker ikke farmakokinetiske parametrene til Norvasc.

Gjentatt bruk av amlodipin i en dose på 10 mg og atorvastatin i en dose på 80 mg er ikke ledsaget av signifikante endringer i farmakokinetikken til atorvastatin.

Samtidig gjentatt bruk av amlodipin i en dose på 10 mg og simvastatin i en dose på 80 mg fører til en økning i eksponeringen av simvastatin med 77%. I slike tilfeller bør dosen av simvastatin være begrenset til 20 mg.

Amlodipin med en enkelt og gjentatt bruk i en dose på 10 mg påvirker ikke farmakokinetikken til etanol (alkohol).

Antivirale legemidler (for eksempel ritonavir) øker plasmakonsentrasjonen av langsomme kalsiumkanalblokkere, inkludert amlodipin.

Neuroleptika og isofluran øker den antihypertensive effekten av dihydropyridinderivater.

Kalsiumpreparater kan redusere effekten av langsomme kalsiumkanalblokkere.

Den kombinerte bruk av langsomme kalsiumkanalblokkere med litiumpreparater (for amlodipindata er ikke tilgjengelig), kan øke manifestasjonene av nevrotoksisitet av sistnevnte (kvalme, oppkast, diaré, ataksi, tremor, tinnitus).

Studier av samtidig bruk av amlodipin og cyklosporin hos friske frivillige og alle pasientgrupper, med unntak av pasienter etter nyretransplantasjon, er ikke utført. Forskjellige studier av interaksjonen mellom amlodipin og syklosporin hos pasienter etter nyretransplantasjon viser at bruken av denne kombinasjonen ikke kan føre til noen effekt eller øke minimumskonsentrasjonen av cyklosporin i varierende grad til 40%. Disse dataene bør tas i betraktning, og konsentrasjonen av cyklosporin i denne gruppen av pasienter bør overvåkes, mens cyklosporin og amlodipin skal brukes samtidig.

Amlodipin påvirker ikke serumkonsentrasjonen av digoksin og dets renal clearance.

Norvask har ingen signifikant effekt på effekten av warfarin (protrombintid).

Cimetidin påvirker ikke farmakokinetikken til amlodipin.

I studier påvirker amlodipin ikke binding til plasmaproteiner av digoksin, fenytoin, warfarin og indometacin.

Samtidig enkeltdose på 240 ml grapefruktjuice og 10 mg amlodipin oralt blir ikke ledsaget av en signifikant endring i farmakokinetikken til amlodipin. Det anbefales imidlertid ikke å bruke grapefruktjuice og amlodipin samtidig, siden Med genetisk polymorfisme av CYP3A4-isoenzymet kan biotilgjengeligheten av amlodipin økes, og dermed en økning i den hypotensive effekten.

En enkelt dose aluminium / magnesiumholdige antacida har ingen signifikant effekt på farmakokinetikken til amlodipin.

Ved samtidig bruk av diltiazem (CYP3A4 isoenzymhemmer) i en dose på 180 mg og amlodipin i en dose på 5 mg hos eldre pasienter (fra 69 til 87 år) med arteriell hypertensjon, er en økning i systemisk eksponering for amlodipin observert med 57%. Samtidig bruk av amlodipin og erytromycin hos friske frivillige (fra 18 til 43 år) fører ikke til signifikante endringer i eksponeringen for amlodipin (en økning i AUC med 22%). Selv om den kliniske signifikansen av disse effektene ikke er helt klar, kan de være mer uttalt hos eldre pasienter. Potentielle hemmere av isoenzym CYP3A4 (for eksempel ketokonazol, itrakonazol) kan føre til økt konsentrasjon av amlodipin i blodplasma i større grad enn diltiazem. Amlodipin og CYP3A4 isoenzymhemmere bør brukes med forsiktighet.

Analoger av stoffet Norvask

Strukturelle analoger av det aktive stoffet:

• Agen;
• Akridipin;
• Amlovas;
• Amlodak;
• Amlodigamma;
• amlodipin;
• Amlodipin Cardio;
• Amlodipin besylat;
• Amlodipinmaleat;
• Amlodifarm;
• Amlokard Sanovel;
• Amlong;
• Amlonorm;
• Amlorus;
• Amlotop;
• Kalchek;
• cardilopin;
• Karmagip;
• Korvadil;
• Cordy Kor;
• normodipin;
• Omelar Cardio;
• Stamlo;
• Tenoks.

I fravær av analoger av stoffet på det aktive stoffet, kan du klikke på linkene nedenfor for sykdommer hvorav det tilsvarende stoffet hjelper og ser tilgjengelige analoger på terapeutiske effekter.

1 tablett, som en aktiv ingrediens, inneholder 6,935 mg amlodipinbesylat (5 mg amlodipin) eller 13,87 mg amlodipinbesylat (10 mg amlodipin).

Som hjelpestoffer er:

• natriumstivelseglykolat type A;
• mikrokrystallinsk cellulose;
• vannfritt kalsiumfosfat;
• magnesiumstearat.

Tabletter som inneholder 5 mg (Norvasc 5 mg) eller 10 mg (Norvasc 10 mg) Amlodipin. I følge beskrivelsen hvit eller nesten hvit, i form av en oktaedron med ujevne sider. På den ene siden ekstruderes "Pfizer" -logoen på den annen, i henhold til innholdet av den aktive substansen, "AML-5" eller "AML-10".

En pakning inneholder 14 eller 30 tabletter med 5 eller 10 mg.

Norvask har antihypertensive og antianginal effekter.

Amlodipin er et dihydropyridinderivat. Virkningsmekanismen er forbundet med blokkering av kalsiumkanaler (BPC) og inhibering av transmembranoverføring av kalsium til cellene i vaskulær glattmuskel (i større grad) og kardiomyocytter (i mindre grad). Derav manifesteres hypotensive og antianginale effekter.

Den hypotensive effekten bestemmes av den direkte avslappende effekten på det vaskulære glatte muskelvevet.

Reduksjon av myokardisk iskemi finner sted på to måter:

Amlodipin påvirker perifere arterioler ved å fremme deres ekspansjon. I denne sammenhengen reduseres OPSS (total perifer vaskulær motstand), med nesten uendret hjertefrekvens (hjertefrekvens), noe som fører til en reduksjon av energiforbruket og en reduksjon av myokardisk oksygenbehov.

Legemidlet utvider arteriolene, samt perifere og koronare arterier, både i normale myokard- og iskemiske soner, og øker dermed oksygenforsyningen til myokardiet hos pasienter med vasospastisk angina, som forhindrer utvikling av koronar spasmer.

Ved arteriell hypertensjon sikrer en enkelt daglig dose av legemidlet Norvask normalisering av blodtrykk i 24 timer (mens du står og ligger). På grunn av den gradvise tiltaket fører ikke til en kraftig reduksjon av blodtrykket.

Hos pasienter med angina øker en enkelt daglig dose av legemidlet tidspunktet for mulig fysisk anstrengelse, hemmer utviklingen av anginaangrep og senker ST-segmentet depresjon, reduserer hyppigheten av vanlige slag og Nitroglycerin.

Bruk av norske pasienter med kardiovaskulære patologier (inkludert koronar aterosklerose med lesjon av det første fartøyet og opp til stenose av tredje og flere arterier, samt aterosklerose av karoten arterier), som gjennomgått perkutan angioplastikk, hjerteinfarkt eller lider av angina, forhindrer endringer i tykkelsen av intotiske medier av karoten arterier og reduserer i stor grad forekomsten av dødelige tilfeller av disse årsakene. Det reduserer også antall sykehusinnleggelser for progresjon av CHF og ustabil angina, reduserer frekvensen av mulige inngrep som tar sikte på å gjenopprette normal koronar blodstrøm.

Ikke øker risikoen for dødsfall eller utvikling av komplikasjoner hos pasienter med CHF III - IV funksjonsklasse (NYHA), med behandling med digoksin, ACE-hemmere og diuretika. Det påvirker ikke konduktiviteten og kontraktiliteten til myokardiet, fører ikke til en refleksøkning i hjertefrekvensen, har en positiv effekt på glomerulær filtreringshastighet, senker blodplateaggregasjonen, utviser en svak natriuretisk effekt. Forbedrer ikke alvorlighetsgraden av mikroalbuminuri i diabetisk nefropati. Det påvirker ikke plasma lipider og metabolisme negativt.

suge:

Når de administreres oralt, absorberes terapeutiske doser godt.

I blodet når Cmax etter 6-12 timer.

Vd er omtrent lik - 21 l / kg.

Absolutt biotilgjengelighet - 64 - 80%.

Kommunikasjon med plasmaproteiner er ca. 97,5%.

Det trenger inn i BBB, matinntaket påvirker ikke absorpsjonen av amlodipin.

Metabolisme og utskillelse:

Samlet klaring - 0,43 l / t / kg.

T1 / 2 ca 35-50 timer. Ved alvorlig CHF og leversvikt øker til 56-60 timer.

I plasma observeres stabil CSS etter 7-8 dagers kontinuerlig inntak.

Konvertering til inaktive metabolitter forekommer i leveren.

10% av uendret stoff og 60% av de dannede metabolitter utskilles av nyrene.

Ikke fjernet under hemodialyse, har ikke utskillelse av melk blitt studert.

Indikasjoner for bruk av stoffet Norvsk samsvarer med anbefalingene for dihydropyridinderivater som foreskrives:

• med hypertensjon (monoterapi eller kombinert behandling med andre antihypertensive stoffer);
• med stabil angina pectoris og Prinzmetal angina pectoris (vasospastisk angina pectoris) (monoterapi eller kombinert behandling med andre antianginale legemidler).

Med ekstrem forsiktighet:

• CHF av ikke-iskemisk karakter av klasse III - IV;
• hypotensjon;
• hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati;
• aorta stenose;
• leversvikt;
• syk sinus syndrom;
• mitral stenose;
• alder under 18 år (sikkerhet og effekt ikke testet);
• akutt myokardinfarkt (1 måned etter).

• hjertebank;
• perifert ødem (føtter og ankler);
• overdreven reduksjon i blodtrykket
• ortostatisk hypotensjon
• utvikling eller styrking av hjertesvikt
• vaskulitt;
• hjertearytmier (inkludert bradykardi, ventrikulær takykardi og atrieflimmer);
• følelse av smerte bak brystbenet;
• migrene;
• hjerteinfarkt.

• artralgi;
• myalgi;
• muskelkramper;
• artrose;
• ryggsmerter;
• myasthenia gravis

Perifert og sentralnervesystem:

• rødme i ansiktet;
• føler seg varm
• økt tretthet;
• døsighet;
• svimmelhet;
• hodepine;
• sykdomsfølelse;
• økt svette;
• besvimelse;
• asteni;
• parestesi,
• hypoestesi;
• perifer neuropati;
• søvnløshet;
• tremor;
• humør labilitet;
• nervøsitet;
• angst;
• depresjon;
• kramper;
• agitasjon,
• apati;
• hukommelsestap;
• ataksi.

• kvalme;
• magesmerter;
• oppkast;
• forstoppelse eller flatulens;
• diaré;
• dyspepsi;
• anoreksi;
• følelse av tørst;
• tørr munn;
• økt appetitt
• tyggegummihyperplasi;
• gastritt;
• hyperbilirubinemi;
• pankreatitt;
• gulsott;
• hepatitt;
• økt aktivitet av hepatisk transaminaser.

• trombocytopeni;
• trombocytopenisk purpura;
• leukopeni.

• rhinitt;
• kortpustethet;
• hoste.

• nokturi;
• hyppig eller smertefull urinering;
• gynekomasti;
• impotens;
• polyuri;
• dysuri.

• utslett og kløe;
• erytem multiforme;
• angioødem;
• urticaria.

• ringer i ørene
• alopeci;
• endringer i kroppsvekt;
• synshemming;
• innkvarteringsforstyrrelser;
• dobbeltsyn;
• xerophthalmia;
• smerte i øynene;
• konjunktivitt;
• smak perversjon;
• neseblod;
• frysninger;
• dermatitt;
• parosmiya;
• kald svette;
• dermatoxerasia;
• pigmentforstyrrelser i huden.

Den nødvendige dosen av stoffet Norvask, avhengig av organismens individuelle egenskaper, kan kun innstilles av den behandlende legen.

Følgelig, instruksjonene for bruk Norvaska, den første dosen av legemidlet er 5 mg og kan økes til 10 mg, på grunn av kroppens toleranse og på anbefaling fra en lege.

Legemidlet er vist for oral administrering en gang daglig. Pillen svelges hel med vann.

Dosejustering, med nyre- og leverinsuffisiens (moderat alvorlighetsgrad), så vel som i alderen, er ikke nødvendig.

Når kombinert med ACE-hemmere, er tiazid-diuretika, betablokkere, uendret.

Hvis dosen overskrides, er det mulig med en kraftig reduksjon i blodtrykket med det videre utseendet av refleks takykardi og overdreven perifer vasodilasjon (det er en sannsynlighet for vedvarende alvorlig arteriell hypotensjon med ytterligere sjokk og død).

I de første to timene foreskrives administrering av adsorbenter (for eksempel aktivert karbon), i noen tilfeller magesvikt. Pasienten anbefales å ta en horisontal stilling med de øvre delene oppreist. De støtter aktivt kardiovaskulære funksjoner, overvåker lungens og hjertetes ytelse, samt overvåker volumet av sirkulerende blod og diurese.

I fravær av kontraindikasjoner gjelder vasokonstriktormedikamenter for å normalisere vaskulær tone og blodtrykk. Kalsiumglukonat administreres intravenøst. Hemodialyse er ineffektiv.

Kanskje økte bivirkninger av mikrosomal oksidasjonshemmere, på grunn av økt konsentrasjon av Amlodipin. Induktorer av levermikrosomale enzymer tvert imot reduserer innholdet av den aktive ingrediens i legemidlet.

Med kombinert bruk av amlodipin og cimetidin forblir farmakokinetikken til den første uendret.

Grapefruktjuice i et volum på 240 ml og Amlodipin i en dose på 10 mg fører ikke til signifikante endringer i farmakokinetikken til legemidlet.

Ingen klinisk signifikant interaksjon mellom Norvasc og NSAID ble funnet.

Økning av hypotensiv og antianginal virkning av Norvasc er mulig ved samtidig bruk med sløyfe og tiaziddiuretika, ACE-hemmere, verapamil, nitrater og betablokkere. En forbedring av den hypotensive effekten observeres også ved samtidig bruk av antipsykotika og alfa-blokkere.

Negativ inotrop effekt ved studiet av Norvaska ble ikke observert. Men det er verdt å huske at BPC kan øke denne effekten for noen antiarytmiske stoffer (for eksempel kinidin og amiodaron).

Den kombinerte bruken av litium- og BPC-legemidler kan forbedre nevrotoksisiteten til den første (kvalme, diaré, oppkast, ataksi, tinnitus, tremor).

Amlodipin (in vitro) påvirker ikke binding av warfarin, digoksin, indometacin til plasmaproteiner.

Parallell administrering av aluminiumholdige og magnesiumholdige antacida påvirker ikke signifikant farmakokinetikken til amlodipin.

En enkelt dose sildenafil (100 mg) er mulig under behandling med Norvask.

Gjenbruk av atorvastatin i en dose på 80 mg og Amlodipin i en dose på 10 mg og ikke ledsages av signifikante endringer i farmakokinetikken til den første.

Farmakokinetikken til cyklosporin i kombinasjon med Amlodipin er praktisk talt uendret.

Norvask resept.

Opp til barn, ved temperaturer ikke over 25 ° C.

Ved behandling av arteriell hypertensjon kan legemidlet Norvask kombineres med alfa- og beta-blokkere, tiaziddiuretika, sublingual nitroglyserin, ACE-hemmere, langtidsvirkende nitrater, antibiotika, NSAID og hypoglykemiske midler til intern bruk.

Det kan brukes både i monoterapi og i kombinasjonsbehandling med andre antianginal medisiner for behandling av angina pectoris.

Legemidlet har ingen negativ effekt på plasma lipider og metabolisme, og kan derfor bli foreskrevet til pasienter med gikt, diabetes og bronkial astma.

Det er mulig å bruke Norvasc med pasientens følsomhet for vasospasme og vasokonstriksjon.

Det kan være nødvendig å redusere dosen av legemidlet til pasienter med lav vekst, lav kroppsvekt og pasienter med alvorlig patologi av leverfunksjon.

I løpet av behandlingen bør kroppsvekten overvåkes og undersøkes av en tannlege for å forhindre blødning, ømhet og gingival hyperplasi.

Narkotika Norvask har mange analoger, de mest kjente som presenteres nedenfor:

• Adalat;
• Zanidip;
• Kordafleks;
• cordipin;
• Corinfar;
• Lerkamen;
• Nimopin;
• nifedipin;
• Felodip, etc.

Den muntlige daglige antihypertensive dosen for pasienter i alderen 6 til 18 år er fra 2,5 mg til 5 mg (maksimum). Effekten av stoffet på barn under 6 år har ikke blitt studert.

En dose på 10 mg påvirker ikke farmakokinetikken til etanol (drikkevarer som inneholder alkohol) signifikant.

Mulig kombinasjon med antibiotika ved behandling av hypertensjon.

Anbefal ikke avtalen Norvaska under graviditet, på grunn av mangel på pålitelige data i denne perioden.

Du bør slutte å ta stoffet under amming eller avbryte stoffet selv.

Positiv tilbakemelding på Norvas på forum har et betydelig sted. Blant klagerne er det ofte å være oppmerksom på lite perifert ødem og takykardi. Det er også helt negative vurderinger om dette legemidlet, som sannsynligvis er assosiert med en feil valgt behandling eller dosering av legemidlet.

Når du spør hva som er bedre enn Norvask eller Amlodipin innen hjemmeproduksjon, må man ikke glemme at kvaliteten på produktene til farmasøytisk selskap Pfizer ikke er i tvil, mens produktene produsert av våre produsenter, dessverre ofte ikke oppfyller deres krav. Selv om begge stoffene inneholder en aktiv substans - Amlodipin overgår den importerte analogen den innenlandske i grad av rensing og masseinnhold.

Den omtrentlige prisen på Norasca i apotekskjeder er: 5 mg nr. 14 - 300 rubler; 5 mg tall 30 - 550 rubler; 10 mg tall 14 - 500 rubler; 10 mg tall 30 - 950 rubler.

Norvas tabletter 10 mg 30 stk. Pfizer

Norvas tabletter 5 mg 30 stk. Pfizer

Norvas tabletter 10 mg 14 stk. Pfizer

Norvask 5mg №14 tabletterPfizer Manufeckchuring Deutschland GmbH

Norvask 10mg nr. 30 tabletter Pfizer Manufeckchuring Deutschland GmbH

Norvask 5mg nr. 30 tabletter Pfizer Manufeckchuring Deutschland GmbH

Norvask 10mg nr. 14 tabletter Pfizer Manufeckchuring Deutschland GmbH

NorvaskPfizer Manufeckchuring Deutschland GmbH, Tyskland

NorvaskPfizer Manufeckchuring Deutschland GmbH, Tyskland

NorvaskPfizer Manufeckchuring Deutschland GmbH, Tyskland

NorvaskPfizer Manufeckchuring Deutschland GmbH, Tyskland

NorvaskPfizer Manufacturing Deutchland (Tyskland)

Norvask tab. 10mg №30Pfizer

Norvask tab. 10mg №30Pfizer

Norvask 10 mg №30 tab. Heinrich Mack Nachf. Gmbh Co.KG (Tyskland)

Norvask 5 mg №30 tab. Heinrich Mack Nachf. Gmbh Co.KG (Tyskland)

• De mest effektive stoffene for høyt blodtrykk
• Quick-effekt trykkpiller
• Utvidede trykktrykkstabletter
• Vurdering av legemidler (i tabletter) med beskrivelsen
• Kombinerte preparater
• Kombinert inntak av flere legemidler
• sammendrag

Økt blodtrykk (forkortet A / D) påvirker nesten alle personer etter 45-55 år. Dessverre kan hypertensjon ikke fullstendig helbredes, så hypertensive pasienter må hele tiden ta trykkpiller til slutten av livet for å forhindre hypertensive kriser (angrep av høyt blodtrykk - eller hypertensjon), som er fulle av en rekke konsekvenser: fra alvorlig hodepine til hjerteinfarkt eller hjerneslag.

Monoterapi (tar ett medikament) gir et positivt resultat bare ved begynnelsen av sykdommen. Større effekt oppnås ved kombinert inntak av to eller tre legemidler fra forskjellige farmakologiske grupper som må tas regelmessig. Det bør tas i betraktning at kroppen blir vant til noen antihypertensive piller over tid, og deres effekt svekkes. Derfor, for stabil stabilisering av det normale nivået av A / D, er det nødvendig med periodisk utskifting, som kun legen utfører.

Hypertensive pasienter bør vite at legemidler som reduserer trykk, det er rask og langvarig (lang) virkning. Preparater fra forskjellige farmasøytiske grupper har ulike virkningsmekanismer, dvs. for å oppnå en antihypertensiv effekt, påvirker de ulike prosesser i kroppen. Derfor kan legen foreskrive forskjellige stoffer til forskjellige pasienter med arteriell hypertensjon, for eksempel kan atenolol være bedre egnet til å normalisere trykket, og en annen er uønsket fordi den, sammen med den hypotensive effekten, reduserer hjertefrekvensen.

I tillegg til direkte reduksjon av trykk (symptomatisk) er det viktig å påvirke årsaken til økningen: for eksempel å behandle aterosklerose (hvis det foreligger en slik sykdom), for å utføre forebygging av sekundære sykdommer - hjerteinfarkt, sykdomssykdommer etc.

Tabellen presenterer en generell liste over legemidler fra forskjellige farmasøytiske grupper foreskrevet for hypertensjon: